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Oseltamivir acid

产品编号 T5186Cas号 187227-45-8
别名 GS 4071, oseltamivir carboxylate, Ro 64-0802, 奥斯他伟酸

Oseltamivir acid (GS 4071) 是Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物,是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂和 GS4071 的前药。

Oseltamivir acid

Oseltamivir acid

纯度: 98.88%
产品编号 T5186 别名 GS 4071, oseltamivir carboxylate, Ro 64-0802, 奥斯他伟酸Cas号 187227-45-8

Oseltamivir acid (GS 4071) 是Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物,是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂和 GS4071 的前药。

规格价格库存数量
1 mg¥ 219现货
5 mg¥ 489现货
10 mg¥ 845现货
25 mg¥ 1,750现货
50 mg¥ 3,470现货
100 mg¥ 4,930现货
500 mg¥ 10,600现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 485现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Oseltamivir acid (GS4071) is a potent influenza virus neuraminidase inhibitor and the prodrug of GS4071.
靶点活性
Neuraminidase:100 nM.
体外活性
Oseltamivir acid 是一种高效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂,在Madin Darby犬肾 (MDCK) 细胞中对A/NWS/33 (H1N1)、A/Victoria/3/75 (H3N2)、A/Shangdong/09/93 (H3N2) 和B/Hong Kong/5/72 病毒有强烈的抑制作用。这些实验中50%有效浓度范围为1.8至59.5 microM,且在1000 microM浓度下未见明显的细胞毒性 [1]。流感B型和A/H1N1病毒对奥司他韦敏感(平均B型IC50值:13 nM;平均H1N1 IC50值:1.34 nM)。A/H1N2和A/H3N2病毒对奥司他韦更敏感(平均H3N2 IC50值:0.67 nM;平均H1N2 IC50值:0.9 nM)[2]。
体内活性
GS4104,Oseltamivir acid的乙酯前药,通过口腔灌胃(p.o.)给药,在由这些病毒引起的小鼠感染中显示出显著的抑制效果。在高达100 mg/kg/天的剂量下未见毒性。GS4104的最小有效剂量为0.1 mg/kg/天,此化合物需每日两次给药,连续5天,从暴露病毒前4小时开始给药。即使在小鼠暴露于流感A (H1N1)病毒后48至至少60小时开始口服GS4104治疗,仍能显著产生抗病毒效果,延迟时间取决于病毒挑战剂量 [1]。Oseltamivir对VN1203/04的体内抗病毒效果呈剂量依赖性。5天给药方案,以每天10 mg/kg的剂量保护了50%的小鼠;此治疗组中的死亡延迟,表明治疗完成后残留病毒的复制。8天给药方案提高了oseltamivir的效果,1和10 mg/kg/天的剂量显著降低了器官中的病毒滴度,并分别提供了60%和80%的生存率 [3]。
动物实验
Female 6-week-old BALB/c mice were anesthetized with isofluorane and intranasally inoculated with 50 μL of 10-fold serial dilutions of VN1203/04 virus in PBS. The mouse lethal dose (MLD50) was calculated after a 16-day observation period. Oseltamivir was administered by oral gavage twice daily for 5 or 8 days to groups of 10 mice at dosages of 0.1, 1, and 10 mg/kg/day. Control (infected but untreated) mice received sterile PBS on the same schedule. Four hours after the first dose of oseltamivir, the mice were inoculated intranasally with 5 MLD50 of VN1203/04 virus in 50 μL of PBS. Survival and weight change were observed for 24 days. Virus titers in the mouse organs were determined on days 3, 6, and 9 after inoculation. Three mice from each experimental and placebo group were killed, and the lungs and brains were removed. The organs were homogenized and suspended in 1 mL of PBS. The cellular debris was cleared by centrifugation at 2000 g for 5 min. The limit of virus detection was 0.75 log10 EID50. For calculation of the mean, samples with a virus titer <0.75 log10 EID50/mL were assigned a value of 0. Virus titers in each organ were calculated by use of the method of Reed and Muench and are expressed as mean log10 EID50/mL ± SE [3].
别名GS 4071, oseltamivir carboxylate, Ro 64-0802, 奥斯他伟酸
化学信息
分子量284.35
分子式C14H24N2O4
CAS No.187227-45-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 16.67 mg/mL (58.61 mM), Sonication is recommended.
H2O: 56 mg/mL (196.94 mM)
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.5168 mL17.5840 mL35.1679 mL175.8396 mL
5 mM0.7034 mL3.5168 mL7.0336 mL35.1679 mL
10 mM0.3517 mL1.7584 mL3.5168 mL17.5840 mL
20 mM0.1758 mL0.8792 mL1.7584 mL8.7920 mL
50 mM0.0703 mL0.3517 mL0.7034 mL3.5168 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0352 mL0.1758 mL0.3517 mL1.7584 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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